Métronidazole

Mécanisme d’action

• Le métronidazole est un pro-médicament qui doit être activé par des enzymes bactériennes, principalement dans les bactéries anaérobies strictes.
• Une fois activé (par réduction du groupement nitro), il forme des radicaux libres cytotoxiques.
• Ces radicaux causent des cassures de l’ADN et perturbent la synthèse de l’ADN.
• Résultat : effet bactéricide rapide et puissant, mais uniquement contre les bactéries anaérobies et certains protozoaires (Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis).

Cible : ADN bactérien (synthèse et intégrité)

Spectre

• Anaérobies
  • Haut et bas du diaphragme

Indications principales

• Traitement des infections intra abdos ou des abcès (Abdo, pulmonaire, gynécologique etc)
• Traitement du Clostridioides difficile sévèvre avec la vanco ou lorsque Vanco est CIS ou pas de PO possible

Pharmacocinétique et biodisponibilité

Vue sa biodisponibilité la forme IV n'est pas nécéssaire sauf si le patient malabsorbe (USI, Choc profond, Malabsorption autres)

• Va dans tous les tissus
• Biodisponibilité pratiquement 100%

Bactéricides

Perles cliniques

• Effet antabuse -> Lorsque pris avec ROH
  • Palpitation, sueur, rougeur, douleur abdo, nausée et vomissement

Doses

• 500mg PO/IV q 8hr
• Cirrhose chid C : Considérer une diminution de 50%

Pas d'ajustement en insuffisance rénale

Effets indésirables

• No-Vo est l’effet secondaire le plus fréquent
• Diarrhées >10%
• Inappétence >10%
• Céphalées >10%
• Goût métallique 12%
• Neuropathie induite au flagyl
  • Lors de l’utilisation prolongé
• Rarement : SJS, Fièvre, SHU, Neutropénie, Pancréatite